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枸櫞酸托法替布片適用于治療類風濕性關節炎，具有抗炎、抗風濕的效果。此藥物通過作用于機體免疫系統的相關功能，能夠作用于細胞因子或生長因子與受體相互作用的環節，影響造血功能以及細胞免疫的相關功能，起到治療的效果。枸櫞酸托法替布片主要用于治療嚴重的活動性類風濕性關節炎，即適用于甲氨蝶呤或其他療法治療效果不佳的類風濕性關節炎，也可以與甲氨蝶呤聯合使用。另外通常不推薦枸櫞酸托法替布片與強效免疫抑制劑聯合使用，如不建議與環孢霉素或硫唑嘌呤聯合使用。