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硝酸甘油能降低血壓，但高血壓治療一般使用硝酸甘油的針劑靜脈泵。一般口服的硝酸甘油片，主要舌下含服用于緩解心絞痛癥狀。硝酸甘油為硝酸酯類的代表性藥物，使用的時間也非常長，其作用機制主要通過在體內釋放一氧化氮、舒張血管平滑肌，對動脈、靜脈均有擴張作用。擴張靜脈，減少回心血量，減少心臟前負荷。擴張外周動脈，降低血壓，減少外周阻力，減輕心臟前負荷。因此，硝酸甘油為多效性藥物。可通過擴張外周動脈，降低外周阻力，降低血壓，為一種比較常用的靜脈降壓藥物。也可擴張心臟的冠狀動脈，達到改善心肌供血，治療冠心病心絞痛的作用。還可通過減輕心臟的前后負荷，改善心臟功能，用于心力衰竭的治療。