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乙酰吉他霉素顆粒具有抗菌的作用，主要的有效成分是乙酰吉他霉素，屬于大環內酯類抗菌藥物，抗菌譜與紅霉素基本相似，其抗菌機制主要是與核糖體相結合，從而抑制病原菌蛋白質的合成。對革蘭氏陽性菌，具有比較強的抗菌作用，比如對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌等，都具有一定的抗菌活性。另外，乙酰吉他霉素顆粒對部分非典型病原菌，比如支原體、衣原體等，也具有一定的抗菌活性。在臨床上，乙酰吉他霉素顆粒主要用于敏感菌所導致的感染性疾病，通常用于呼吸系統的感染，包括扁桃體炎、咽喉炎、支氣管炎、肺炎等。另外也可以用于皮膚和軟組織的感染，以及百日咳、猩紅熱等感染性疾病。