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達格列凈降糖效果很好，對空腹血糖、餐后血糖以及糖化血紅蛋白都有明顯的下降作用，在評估此藥物的降糖作用時，一般會用到糖化血紅蛋白的指標，達格列凈降糖化血紅蛋白作用在1%左右，是偏強效的降糖藥，僅次于磺脲類藥物和雙胍類藥物以及胰島素。達格列凈主要的優勢是通過尿液排糖，從而在降血糖的同時可以減輕體重、降壓。對于心功能不佳、腎臟有問題的患者，達格列凈可以通過減輕前負荷改善心功能，也可以減少蛋白尿，降低終末期腎病的發生風險。達格列凈稱為鈉-葡萄糖共轉運體2抑制劑，主要作用點是在腎小管，近曲小管負責重吸收葡萄糖，使用達格列凈以后，可以使近曲小管重吸收乳糖的能力明顯下降，從而使糖從尿中排出。這類藥物降糖化血紅蛋白作用非常顯著，與目前很多降糖藥的機制都不同，可以聯合使用，尤其是對腎臟和心臟具有保護作用。