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治療泌乳素瘤首選藥物是多巴胺受體激動劑，其降低泌乳素水平、縮小腫瘤體積，及恢復生殖功能的療效可靠。多巴胺受體激動劑最常用的是溴隱亭，溴隱亭治療需要從小劑量開始逐漸增加，從睡前的1.25mg開始遞增到需要的治療量。如果患者反應不大耐受性較好，可在數天內增加到治療量，也可較為緩慢遞增至治療量。常用的有效治療量為每日2.5-10mg，分2-3次餐中及睡前服用，特殊患者每日5-7.5mg已經有效，而大腺瘤的治療量可能每日會超過10mg。藥物劑量的調整可根據血清泌乳素水平的變化來進行，達到療效后可在3-6個月內，分次緩慢減量至維持量。如果泌乳素的水平和腫瘤體積在每日2.5mg溴隱亭治療的情況下仍穩定6個月以上，可考慮在減量到最小維持量。大多數患者的最小維持量在1.25-2.5mg/天，減量應遵循緩慢、漸進、小劑量的原則，不可驟然停止或超大劑量減量，一般為每8-10周減一次，每次遞減量僅為1.25mg。維持血清泌乳素水平正常的最小劑量為維持量，建議患者每3-6個月復查血清泌乳素水平，以確定最小劑量是否有效。