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由于局麻藥濃度過高，或者接觸神經的時間過長，可造成神經損傷，而其它軟組織受損，反而不至于引起嚴重的后果。若于皮膚或皮下注入高滲濃度的局麻藥，可引起暫時性水腫。患者對局麻藥的耐受有較大差別，當應用小劑量局麻藥，或其用量低于常用量時，患者即發生毒性反應，應該考慮為高敏反應。一旦出現毒性反應，則應停止給藥，并給予治療。血內局麻藥濃度驟然升高，可引起一系列的毒性癥狀，按其輕重程度進行排序，主要為舌或唇麻木、頭痛、頭暈、耳鳴、視力模糊、注視困難或眼球震顫、言語不清、肌肉顫搐、語無倫次、意識不清、驚厥、昏迷、呼吸停止。局麻藥引起的驚厥為全身強直-陣攣性驚厥，并且可由于肌肉不協調痙攣造成呼吸困難。