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目前有人認為惡性腫瘤的發生是由基因驅動而形成的一類惡性疾病，涉及驅動的基因就涉及靶向治療，這個基因指的是基因發生突變、融合、擴增或者過表達的情況。當基因發生水平變化的時候，會引起下游通路的異常激活，從而導致腫瘤的發生、發展，所以針對基因的治療就成了靶向治療。靶向治療的藥物主要是作用在基因以及跨膜區或者是酪氨酸酶的結合區，阻斷了基因向下游傳導、通路的激活，從而達到抑制腫瘤的作用。實際上針對不同的病理類型癌腫以及不同的基因改變形式，涉及的靶向藥物也不同。所以靶向治療就是針對基因的治療，在治療之初作為基因的檢測也是至關重要的步驟。