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簡單的理解靶向治療是癌癥治療的手段之一，與化療一樣屬于藥物治療，用于靶向治療的藥物，稱為靶向藥。藥物的作用機制區別于傳統的具有細胞毒作用的化療藥。化療是利用細胞毒藥物殺死腫瘤細胞，抑制腫瘤細胞的生長、繁殖和促進腫瘤細胞分化的一種治療手段，作用于快速生長繁殖的腫瘤細胞。化療的同時也會殺害生長快速的正常的人體細胞和組織，如造血系統、毛發組織及消化道黏膜等，導致嘔吐、脫發、白細胞下降等一系列不良反應。靶向治療藥物選擇性的作用于腫瘤細胞所特有的基因或基因的表達產物，最大限度殺傷腫瘤細胞，對正常細胞影響很少或不影響。幫助理解化療和靶向治療，可以簡單的把化療藥物和靶向治療藥物看成是炸彈，區別在于：化療藥物這顆炸彈不分敵我，一頓狂轟濫炸，效果很明顯，不良反應明顯；靶向治療藥理論上是精確制導的導彈，實施對腫瘤細胞的精準打擊，對正常細胞損傷很小。