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胰島素因為是屬于肽類激素，如果通過口服會被消化液中的酶分解，從而失去生物活性。肽類激素是由很多氨基酸相互連接成的肽鏈，彼此兩條A、B肽鏈又結合在一起所形成的一種激素。而氨基酸其實是蛋白質的構成成分，即一種較簡單、低級的蛋白質，而蛋白質通過口服很容易被消化、吸收，因此目前還沒有一個真正意義上用于臨床的口服胰島素。如果能攻克胰島素吃進去以后不被消化酶分解、吸收，將來有可能實現胰島素口服制劑的突破。目前對于胰島素的治療，給藥多半都是皮下、靜脈注射或者靜脈滴注，可以避開消化道消化酶對于胰島素的分解。而且靜脈給藥或者皮下給藥相對起效較快，不受食物吸收的影響。