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頭孢菌素類抗生素是以天然頭孢菌素C作為原料，經半合成或改其側鏈而得到的一類抗生素。按照發明年代不同分為五類。常用注射劑型包括頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等。口服品種包括頭孢克肟、頭孢泊肟酯。 三代頭孢抗菌譜廣，對大多數革蘭氏陰性桿菌具有抗菌作用，頭孢他啶、頭孢哌酮對銅綠假單胞菌具有強大的活性。 臨床上主要用于敏感菌所致的嚴重感染，如下呼吸道感染、腹腔感染、腎盂腎炎和復雜性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨關節感染、復雜性皮膚、軟組織感染、中樞神經系統感染等。