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頭孢類藥物屬于抗生素。抗生素是由微生物，包括細菌、真菌、放線菌屬，或高等動植物在生活過程中，所產生的具有抗病原體或其它活性的次級代謝產物，能夠干擾細胞發育功能的化學物質。臨床常用抗生素包括微生物培養液提取物，以及化學方法合成或半合成的化合物。頭孢菌素化合物最初在1948年由意大利科學家，從薩丁島排水溝中頂頭孢提煉而得，可有效抵抗傷寒桿菌。牛津大學提煉出對β內酰胺酶穩定的頭孢菌素，是以冠頭孢培養得到的天然頭孢菌素C作為原料，經半合成改造其側鏈而得到的一類抗生素。