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腦轉移瘤化療方案的選擇主要與原發腫瘤的病理類型相關。如為肺腺癌，多用培美曲塞、健擇、順鉑等藥物。如為EGFR基因突變陽性的肺癌患者，則不優先選用化療，因腦組織有一道堅固的防線，稱為血腦屏障，其既可保護腦組織，同時也給腦轉移瘤的治療造成了障礙，化學藥物難以通過血腦屏障到達腦組織內，或很難達到較高的濃度殺傷腫瘤細胞，所以首選靶向治療。