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利多卡因是酰胺類麻醉藥，外敷一般沒有麻醉效果。麻醉藥的起效主要由三種理化性質(zhì)決定，包括PKA值、蛋白結(jié)合率、脂溶性。PKA值決定麻醉藥的起效時(shí)間和滲透時(shí)間，彌散的能力大小由PKA值決定，脂溶性和麻醉強(qiáng)度相關(guān)系。?因?yàn)槁樽硭幵谘芾铮糠趾偷鞍捉Y(jié)合不分離，所以蛋白結(jié)合率與麻醉藥的維持時(shí)間有關(guān)。利多卡因平常用于皮下浸潤麻醉、區(qū)域阻滯麻醉或椎管內(nèi)麻醉，所以表皮對麻醉藥沒有吸收作用。但是利多卡因也常利用滲透性，通過滲透性用于眼部手術(shù)、鼻部手術(shù)，陰道或胃腸的手術(shù)，有黏膜滲透的作用。