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鈣離子拮抗劑又稱為鈣通道阻斷劑，可作用于心臟以及血管平滑肌鈣離子通道，抑制鈣離子通道開放，減少鈣內流，起到相關治療作用。鈣離子拮抗劑主要分為以下兩大類：1、二氫吡啶類：主要包括硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、拉西地平、非洛地平等，二氫吡啶類鈣通道阻斷劑，主要作用于血管平滑肌鈣離子通道，抑制血管平滑肌細胞鈣離子通道開放，減少鈣內流，起到舒張血管、降低外周血管張力、降壓作用，為臨床上常用的一類降壓藥物；2、非二氫吡啶類：主要包括維拉帕米以及地爾硫?，維拉帕米主要作用于心肌細胞鈣離子通道，抑制鈣離子通道開放而起到相關抗心律失常作用，主要延長房室傳導，可用于治療房顫、快速心室率以及室上性心動過速等快速性心律失常。地爾硫?為另外一種鈣通道阻斷劑，主要作用于心肌細胞鈣離子通道，抑制心肌細胞鈣內流，從而起到改善心肌細胞，舒張功能的作用，另外可作用于冠狀動脈鈣離子通道，減少鈣內流，抑制冠脈痙攣，可作用于變異性心絞痛患者，抑制冠脈痙攣導致的心絞痛發作。