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瑞芬太尼是芬太尼μ型阿片受體激動劑，在人體內一分鐘左右可以迅速達到血-腦平衡，在組織和血液中會迅速衰減，故起效快、維持時間短，是全身麻醉常用的阿片類藥物，其主要作用是鎮痛。通常此藥在全麻誘導和維持時與其它藥物聯合使用，靜脈注射后數分鐘起效，產生劑量依賴性鎮靜和鎮痛作用，比較常見于出現欣快感。超大劑量使用此藥可以導致產生遺忘和意識消失，同時產生劑量依賴性呼吸抑制作用。由于藥物直接興奮催吐化學感受器，因此患者會產生惡心、嘔吐，有時也會產生胸壁、腹壁和上呼吸道肌肉僵直導致病人無法通氣。 瑞芬太尼只能用于靜脈給藥，特別適用于靜脈持續滴注給藥。典型不良反應有惡心、嘔吐、呼吸抑制、心動過緩、低血壓和肌肉僵直等，上述不良反應在患者停藥或者降低輸注速度后幾分鐘內即可消失。瑞芬太尼屬于超短效麻醉藥，在止痛的同時，超短效意味著代謝比較快，可能在做完手術后時候會出現疼痛，所以經常與其它藥物合用。