對于內源性睪丸酮分泌功能正常的男性說來，雄激素通常不會增加性欲或性交能力；不過一些有睪丸酮缺乏的男性，用雄激素治療，可使性欲或性交能力恢復到基礎水平。給予外源性的雄激素，可抑制男性的下丘腦－垂體－睪丸酮。

　　因此長期應用中等量或大劑量的雄激素，可產生睪丸萎縮，并伴有精子生成的顯著減少。對于大量應用同化激素的男運動員來說，這種作用可能是個問題。因為這些藥物是作用較弱的雄激素，所以常常可導致不育。據報告，某些正常人給予睪丸酮后，可輕度增強性欲。但是這似乎是病人對藥物的依賴所造成的，因為雙盲法研究不能證實這種作用。

　　然而由于這種緣故，雄激素治療有時仍被推薦為輔助性精神療法；但如果運用一種無藥理作用的安慰劑，顯然更為明智。這樣就無需處理因服用雄激素可能產生的危險。由于一些雄激素在男性血循環中可代謝為雌激素，故男子女性型乳房可由這些激素而產生。應用雄激素的另一危險是引起前列腺肥大，或者可能使前列腺癌加重。

　　女性應用大劑量雄激素，亦可增強性欲，但是這種效果因下述副作用而變得很有限：多毛、唑瘡、陰蒂肥大和鈉潴留等，這些都特別令人煩惱。如果懷孕婦女服用雄激素，則可能有女性胎兒男性化的危險，這與何時服藥，服藥時間長短以及藥物劑量有關。

　　雌激素用于男性患者（例如：治療前列腺癌）可迅速使性欲減退或消失，并必然導致陽葵。這種作用可能系睪丸酮生成受到抑制所致。應用雌激素的另一個常見的不良后果是射精功能損害，即使可以射精，精液的量也顯著減少。

　　應用中等劑量成更大劑量的雌激素時，特別容易發生精子生成抑制與男子女性型乳房，還可以有胡須生長顯著減慢的表現。雄激素用于女性時，一般對性欲并不發生直接影響，不過，也并非完全如此。當雌激素缺乏時，雌激素替代療法可維持陰道的潤滑和陰道粘膜的完整，并使乳房豐滿。

　　雄激素頡頏劑具有對抗雄激素的藥理作用。合成類固醇化合物環丙氯地孕酮（cyproterone acetate）是雄激素頡頏劑的基本構形。此類藥物的機理是：在雄激素的所有靶器官上（其中包括腦），充當雄激素的竟爭性抑制劑；環丙氯地孕酮可模擬等量的睪丸酮，因而可導致下丘腦－垂體－睪丸軸“關閉”。環丙氯地孕酮可導致男性性欲減退，勃起功能損害及性高潮反應降低。

　　這些并非藥物的副作用，而正是藥物本身的治療作用。故此藥在歐洲用于治療性越軌或性犯罪。應用此藥一周后可出現這些治療效果；但對子嚴重的性犯罪者，用藥時間可達3～4周，以后可達到一個穩定期。服用此藥，精子生成可顯著減少；用藥后6～8周之內，典型者可暫時不育。事實上，當前的研究方向是把雄激素頡頏劑的性功能的影響和對生育力的影響分離開來，以便能提供一種男用避孕藥。

　　應用環丙氯丙孕酮常出現男子女性型乳房。停止用藥后，其所有的不良影響均可恢復。在一到二周內，性欲、勃起、射精功能都可恢復，而男子女性型乳房和不育則需4～6個月后才能得以糾正。應用此種藥物與精神治療結合，即使在停止用藥后，通常也可能維持已改善了的性行為。但目前在美國該藥還沒有被批準用于臨床。與這一藥物有關的許多道德方面問題尚需解答，此外，該藥的生理安全問題及有關副作用仍需進一步研究。

　　醋酸甲基乙酰氧孕前酮（MPA）是另一種類型的雄激素頡頏劑，目前用于治療男子青春期早熟和性犯罪行為。MPA能降低睪丸酮的生成并可使性欲減退；雖然垂體－腎上腺軸也受影響，但是對垂體功能的作用以抑制促性臟激素最具有特異性。長效MPA可戲劇性地降低病理性的性欲狀態，使性幻想（例如狂熱的戀童癖）減退。

　　長期應用考的松制劑，尚沒有從性作用方面去仔細研究其影響。但是，事實上這類激素廣泛用于治療各種類型的慢性疾病，因而引起臨床上的關注。

　　長期應用每日劑量超過相當于20毫克的可的松，可明顯抑制下丘腦－垂體－腎上腺軸。但是如果劑量再增大，可產生更多的可的松副作用，性功能方面可能造成的并發癥，包括高血糖、暴露原已存在的隱性糖尿并增加易感性（包括陰道炎）、肌肉軟弱和肌萎縮、抑郁和其它精神紊亂，以及垂體促性腺激素分泌受到抑制。已有報道強的松每日劑量達30毫克時，可抑制精子生成而不影響其它睪丸功能，并報道對卵巢也有各種影響。

　　在分析病人的性問題時，必須考慮到需用可的松長期治療的原發疾病，因為慢性疾病本身在男性和女性中也能減低性欲和對性反應產生有害的影響。ACTH或合成促皮質激素的同類物也能降低成年男性的血循環中的睪丸酮水平。