俗稱:噻嗎心安,blocardren,temserin,timoptic
藥物簡介 【性狀】常用其馬來酸鹽,為白色結晶性粉末;無臭;味苦。熔點199~203℃(熔融時分解)。在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中幾乎不溶。于ph=12時水溶液較穩定。
【藥理及應用】為β腎上腺素受體阻滯劑,作用強度為普萘洛爾的8倍,但無選擇性及膜穩定作用,無內在擬交感活性,無直接抑制心臟作用,無局部麻醉作用。本品尚有明顯的降低眼壓的作用,作用原理據報道主要是由于房水生成減少。口服后2小時血濃度達峰值,血漿半衰期約5小時。臨床用于治療高血壓病、心絞痛、心動過速及青光眼。對輕、中度高血壓療效較好,無明顯副作用,可與利尿劑合用。心肌梗死病人長期服用本品后能降低再梗死發生率和死亡率。對青光眼,特別是原發性、開角型青光眼有良好效果,優于傳統的降眼壓藥,其特點為起效快、副作用小、耐受性好。滴眼后20分鐘眼壓即開始下降,經1~2小時達最大效應,作用可持續24小時。對瞳孔大小對光反應及視力無影響。在某些病人,本品與一些抗青光眼藥物有相加作用。此外,對無晶狀體性青光眼、某些繼發性青光眼、高眼壓癥以及其他對藥物和手術無效的青光眼也有一定的療效。
【用法】口服:每次5~10mg,1日2~3次。滴眼:0.25%眼藥水每次1滴,1日2次。如療效不佳,可改用0.5%眼藥水,每次1滴,1日1~2次。
【注意】
(1)可產生心動過緩、支氣管痙攣。心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、哮喘患者忌用。
(2)滴眼時,對過敏者及心動過緩者忌用,哮喘和心力衰竭者慎用。
(3)滴眼時可被吸收而產生全身作用,故不宜與其他β阻滯劑合用。
【貯法】避光保存。