俗稱:甲氧乙心安,美多心安,美多洛爾,美他新,betaloc,lopresor,seloken
藥物簡介 【性狀】常用其酒石酸鹽,為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味苦。熔點120~124℃。在水中極易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在無水乙醇中略溶,在丙酮中極微溶解,在乙醚或苯中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。
【藥理及應用】為選擇性的β1阻滯劑,有較弱的膜穩定作用,無內在擬交感活性。對心臟有較大的選擇性作用,但較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有作用。本品可減慢心率,減少心輸出量,降低收縮壓;立位及臥位均可降低血壓;可減慢房室傳導,使竇性心率減少。
口服吸收迅速、完全,首過效應約50%。口服后1.5小時血濃度達峰值,由于肝代謝的關系,其血濃度的個體差異較大。在血漿中約12%與血漿蛋白結合。能通過血腦屏障,腦脊液中的濃度約為血漿濃度的70%。本品主要以代謝物自尿排泄,t1/2為3~4小時。服用后血壓的降低與其血濃度不呈線性關系,而心率的減少則與血濃度呈線性關系。口服后約1小時生效,作用持續3~6小時。臨床用于治療各型高血壓(可與利尿藥和血管擴張劑合用)及心絞痛。本品靜注對心律失常特別是室上性心律失常也有效。
【用法】
(1)口服:因個體差異較大,故劑量需個體化。一般情況下,用于高血壓病,開始時每日1次100mg,維持量為每日1次100~200mg,必要時增至每日400mg,早晚分服,用于心絞痛,每日100~150mg,分2~3次服,必要時可增至每日150~300mg。
(2)靜注:用于心律失常,開始時5mg(每分鐘1~2mg),隔5分鐘重復注射,直至生效,一般總量為10~15mg。
【注意】
(1)偶有胃部不適、眩暈、頭痛、疲倦、失眠、惡夢等。
(2)哮喘病人不宜應用大劑量,應用一般劑量時也應分為3~4次服。嚴重支氣管痙孿患者慎用。
(3)糖尿病及甲亢患者慎用。
(4)Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯、嚴重竇性心動過緩、低血壓、孕婦及對洋地黃無效的心衰病人忌用。
(5)肝、腎功能不良者慎用。
【貯法】避光保存。