俗稱:格列美脲片,萬蘇平
藥物簡(jiǎn)介
【藥理作用】本品屬磺酰脲類口服降血糖藥,其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,可能也與提高周圍組織對(duì)胰島素的敏感性有關(guān),但與其他磺酰脲類降糖藥一樣的是,本品長(zhǎng)期服用的降血糖機(jī)理尚不很清楚。
【性狀】本品為白色片,片上有劃痕。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服給藥后,格列美脲100%在胃腸道吸收。2-3小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值(cmax),蛋白結(jié)合率大于99.5%。格列美脲通過氧化生物轉(zhuǎn)化作用完全代謝,主要代謝產(chǎn)物是環(huán)已基羥甲基衍生物(m1)和羧化衍生物(m2),m1經(jīng)一個(gè)或幾個(gè)細(xì)胞溶質(zhì)酶作用而進(jìn)一步代謝為m2,m1在動(dòng)物模型上與它的母體相比有大約1/3的藥理活性。而m2沒有此活性,然而關(guān)于m1降血糖作用是否在臨床上有意義目前尚不清楚。
【用法與用量】初始劑量及劑量調(diào)整:初始劑量為1mg,一天一次。若需要,可以增加每天的劑量。建議根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果,酌情增加劑量。
【適應(yīng)證】 用于節(jié)食,體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。
【注】本品有如下優(yōu)點(diǎn):
一、 長(zhǎng)效,每日一次,有效控制24小時(shí)血糖。
二、 低血糖的發(fā)生率低。
三、 長(zhǎng)期口服降血脂,不增加體重。
四、 對(duì)心血管系統(tǒng)影響很小。
五、 對(duì)輕度肝、腎功能不全的患者,仍然適用。
六、 老齡患者使用更安全。
七、 獨(dú)特的節(jié)省胰島素作用,在更低胰島素水平之下即能發(fā)揮同樣降糖作用。