既往，臨床醫生曾使用雄激素、雌激素和雄激素與雌激素聯合應用試圖使前列腺縮小，但由于缺乏滿意的動物模型，加之經直腸超聲檢測前列腺技術開展以前，影像學技術尚無法準確測定前列腺的大小，因此療效的評估受到較大影響。而且，某些藥物的副作用，如雌激素使乳腺增大，對心臟和性活動的影響等等也使應用受到一定的限制。近年來，孕酮等抗雄激素類藥物得到了較為廣泛的應用，該類抗雄激素藥物，特別是醋酸氯地孕酮和己酸孕諾酮不但有臨床改善癥狀的作用，而且也有經直腸超聲測得的前列腺縮小的客觀依據。促黃體釋放激素類似藥物的效果更加肯定，用藥6個月后可使血睪酮量相當于切除睪丸的水平。近年出現的保列治和舍尼通是較好的促使前列腺縮小的藥物。

　　α腎上腺素能阻滯劑的應用近年也有較大進展。我們知道，前列腺組織中平滑肌受體主要是α1受體，α受體主要存在于血管平滑肌肉。由于以往常用的酚芐明兼有 α1和α2受體的阻滯作用，副作用較大，因此，近年來已被特異的α1受體阻滯劑如高特靈所代替。α1受體阻滯劑有良好的改善排尿癥狀，減少殘余尿和增加尿流率的作用，故很受醫生和患者的歡迎。

　　另外，植物類藥加南非星形花草本植物，蕁麻葉和根、南瓜子、白楊等，對前列腺增生有一定療效，但作用機制尚不明確。降低膽固醇制劑如克念菌素等通過降低膽固醇（增生前列腺體中膽固醇含量增高二倍）可望減輕前列腺增生癥，但副作用較大。目前國內常用的前列康、安尿通等藥物，其藥理作用機制并不能肯定。前列康為純花粉制劑；安尿通含多種氨基酸，可能有減少前列腺水腫的作用。這兩種藥物對人體有益無害，而且，還可起明顯的安慰劑作用。

　　最后必須強調指出，藥物治療僅適用于梗阻不重的前列腺增生患者，已有腎功能損害及膀胱結石患者應聽從醫生勸告，果斷手術，以免延誤診治，導致嚴重后果。